Została powołana do życia na mocy ustaleń Światowej Konferencji nt. Dopingu w Sporcie, która odbyła się Lozannie w dniach 2-4 lutego 1999 r. Na zakończenie Konferencji przedstawiciele władz publicznych i organizacji sportowych podpisali tzw. Deklarację Lozańską. Przewidywała ona powstanie niezależnej międzynarodowej agencji antydopingowej, gotowej do podjęcia działań już podczas Igrzysk XXVII Olimpiady w Sydney. W ten sposób 10 listopada 1999 r. utworzono w Lozannie Światową Agencję Antydopingową. 21 sierpnia 2001 r. Zarząd Agencji, po przeprowadzeniu w tej sprawie głosowania, zadecydowała o przeniesieniu siedziby do Montrealu.

Światowa Agencja Antydopingowa WADA jest współzarządzana przez dwie strony: rządy i ruch sportowy, które rotacyjnie wybierają swojego przedstawiciela na szefa organizacji. W 2019 roku uprawnienie to przysługiwało rządom i na stanowisko Prezydenta Światowej Agencji Antydopingowej, na kadencję 2020-2022 został wybrany ówczesny Minister Sportu i Turystyki Pan Witold Bańka, natomiast na stanowisko Wiceprezydenta przedstawicielka ruchu sportowego z Chin - Pani Yang Yang. 

Światowa Agencja Antydopingowa promuje i koordynuje Światowy Program Zwalczania Dopingu. Program ma na celu zapewnienie działań w ramach krajowych strategii zapobiegania i zwalczania dopingu w sporcie. Cel ten WADA osiąga dzięki odpowiedniemu mechanizmowi harmonizującemu, który tworzą dokumenty różnego szczebla, określające założenia Programu i techniki ich realizacji. Mechanizm ten tworzy przede wszystkim Światowy Kodeks Antydopingowy (dokument poziomu 1), a także międzynarodowe standardy (dokumenty poziomu 2) oraz modele najlepszych praktyk (dokumenty poziomu 3).

Statut Światowej Agencji Antydopingowej przewiduje istnienie w strukturze organizacji Zarządu, który jest najwyższym organem decyzyjnym, a także Komitetu Wykonawczego, zajmującego się bieżącą działalnością Agencji oraz pięciu komitetów roboczych, odpowiedzialnych za realizację poszczególnych zadań. W Zarządzie zasiadać może co najwyżej czterdziestu członków, z których nie więcej niż osiemnastu reprezentuje Ruch Olimpijski, a kolejnych osiemnastu rekrutuje się spośród przedstawicieli władz publicznych, zaangażowanych w zwalczanie dopingu w sporcie.

Światowa Agencja Antydopingowa, pomimo znaczącego udziału w jej pracach czynnika międzyrządowego, jest instytucją prawa prywatnego.

Kodeks wraz z pięcioma międzynarodowymi standardami jest najistotniejszym dokumentem zawierającym przepisy antydopingowe, który harmonizuje antydopingowe regulacje prawne w skali międzynarodowej i na którym oparty jest Światowy Program Zwalczania Dopingu w  Sporcie.

W pierwotnym brzmieniu Kodeks został przyjęty 5 marca 2003 roku podczas obrad Światowej Konferencji nt. Dopingu w Sporcie w Kopenhadze. Zastąpił obowiązujący jeszcze formalnie do Igrzysk XXVIII Olimpiady w Atenach Kodeks Antydopingowy Ruchu Olimpijskiego.

Światowy Kodeks Antydopingowy zawiera wiele ciekawych rozwiązań prawnych, dotyczących przede wszystkim sposobu zdefiniowania dopingu, a także charakteru odpowiedzialności w przypadku przewinień dopingowych, kwestii wykonania orzeczonej kary oraz okresu przedawnienia w zakresie sankcjonowania przewinień dopingowych.

Prace nad  najnowszą aktualizacją Światowego Kodeksu Antydopingowego rozpoczęły się 12 grudnia 2017 r., natomiast ostatnie zmiany były wprowadzane pod koniec 2019 roku (m.in. na Światowej Konferencji Antydopingowej w Katowicach). Aktualizacja Kodeksu weszła w życie 1 stycznia 2021 r

Standardy międzynarodowe dotyczą różnych obszarów technicznych i operacyjnych w Światowym Programie Zwalczania Dopingu. Celem standardów międzynarodowych jest zharmonizowanie działań prowadzonych przez organizacje antydopingowe odpowiedzialne za konkretne techniczne i operacyjne części programów zwalczania dopingu.

W chwili obecnej obowiązuje osiem standardów międzynarodowych WADA:

1. Międzynarodowy Standard Lista Substancji i Metod Zabronionych (International Standard Prohibitet List)
2. Międzynarodowy Standard Badań i Śledztw (International Standard for Testing and Investigations)
3. Międzynarodowy Standard Wyłączeń dla Celów Terapeutycznych TUE (International Standard for Therapeutic Use Exemptions)
4. Międzynarodowy Standard dla Laboratoriów (International Standard for Laboratories)
5. Międzynarodowy Standard Ochrony Danych Osobowych (International Standard for the Protection of Privacy and Personal Information)
6. Międzynarodowy Standard Zgodności (International Standard for Code Compliance by Signatories)
7. Międzynarodowy Standard Edukacji (International Standard for Education)
8. Międzynarodowy Standard Zarządzania Wynikami (International Standard for Results Management).

Z kolei modele najlepszej praktyki konstruowane w oparciu o postanowienia Kodeksu zostały opracowane jako najnowsze rozwiązania w różnych dziedzinach zwalczania dopingu w sporcie. Modele są rekomendowane przez Agencję i udostępniane uczestnikom Światowego Programu Zwalczania Dopingu na żądanie, ale nie mają charakteru wiążącego.