Synteza i ocena aktywności nowych ligandów działających na receptory ośrodkowego układu nerwowego (OUN)

Tytuł projektu

Nazwa Beneficjenta/Beneficjentów

Politechnika Krakowska im. Tadeusza Kościuszki, Kierownik projektu – dr inż. Jolanta Jaśkowska

Nazwa programu

Programy krajowe

Konkurs

LIDER VI

Wartość projektu

1 200 000 PLN

Wartość dofinansowania

1 200 000 PLN

Okres realizacji projektu

od 15.04.2016 r. do 14.04.2019 r.

Poznaj nasz zespół

dr inż. Jolanta Jaśkowska - Kierownik projektu
mgr inż. Damian Kułaga
mgr inż. Anna K. Drabczyk
dr inż. Magdalena Malinowska
dr Grzegorz Satała
dr hab. Łukasz Szeleszczuk
dr inż. Paweł Śliwa
dr hab. inż. Bożena Tyliszczak
dr inż. Przemysław Zaręba

Charakterystyka zespołu znajduje się na stronie projektu.

Zobacz efekt naszej pracy

W ramach projektu opracowaliśmy i opatentowaliśmy wraz z zespołem trzy nowe ścieżki syntezy związków bioaktywnych : na drodze promieniowania mikrofalowego, w obecności ultradźwięków oraz metodę mechanochemiczą. Początkowo metody te zaadaptowaliśmy do syntezy związków o potencjalnym działaniu przeciwdepresyjnym, następnie potwierdziliśmy uniwersalność tych metod także w syntezie związków przeciwnowotworowych, przeciwbakteryjnych oraz przeciwwirusowych.

Realizując projekt otrzymaliśmy kilkaset związków o potencjalnej aktywności przeciwdepresyjnej, z których udało się potwierdzić aktywność in vitro i in vivo wśród kilku z nich. Co ciekawe niektóre cząsteczki wykazują bardzo selektywne działanie w kierunku kluczowych receptorów serotoninowych i dopaminowych co sprawia, że mogą być rozpatrywane jako cząsteczki do dalszego rozwoju w kierunku poszukiwania nowych leków.

Wyniki prac zostały objęte 6 patentami, opisane zostały w 10 publikacjach o zasięgu międzynarodowym i zaprezentowane podczas licznych konferencji naukowych oraz wystaw wynalazków.

Lista nagród związanych z projektem nr LIDER/015/L-6/14/NCBR/2015:

ZŁOTY MEDAL na XI Międzynarodowej Warszawskiej Wystawie Wynalazków IWIS 2017, która odbywała się 9-12.10.2018r na Politechnice Warszawskiej.
Wyróżnienie Polskiej Izby Przemysłu Chemicznego za wynalazek "A New Universal Solvent-Free Method For The Synthesis Of Active Substances On The Example Of Aripiprazole" - IWIS 2017, 9-12.10.2018r
NAGRODA SPECJALNA, SPECJAL AWARD INNOVATORENPREIS Forschungsinstitut fur Erfinderforderung, Innovationen und Netzwerkmanagment za wynalazek "Sposób otrzymywania trazodonu", podczas International trade fair for “Ideas – Inventions – New Products” IENA, Norymberga, Niemcy, 2-5.11.2017
ZŁOTY MEDAL - za wynalazek "Sposób otrzymywania trazodonu", podczas 15th International Innovation Exhibition ARCA 2017, Zagreb, Croatia, 19-21.10.2017
SREBRNY MEDAL - za wynalazek "Sposób otrzymywania trazodonu", podczas XI Międzynarodowej Warszawskiej Wystawy Wynalazków, IWIS 2017, Warszawa, 9-11.10.2017
WYRÓŻNIENIE HONOROWE - za wynalazek "Sposób otrzymywania trazodonu" Taipei International Invention Show & Technomart Invention Contest, Tajpej, Tajwan, 28-30.09.2017
BRĄZOWY MEDAL podczas wystawy wynalazków Korea International Women's Invention Exposition 2017 (KIWIE 2017) za wynalazek "Method of obtaining aripiprazole" 8-11.06.2017
Nagroda specjalna Polskiej Izby Przemysłu Chemicznego w V Międzynarodowym Konkursie Chemicznym organizowanym wspólnie przez Międzynarodowa Federację Stowarzyszeń Wynalazców IFIA oraz Stowarzyszenie Polskich Wynalazców i Racjonalizatorów za "Opracowanie nowej metody otrzymywania długołańcuchowych arylopiperazyn (LCAPs) pod wpływem promieniowania mikrofalowego ". Nagroda zostala wręczona podczas 10 Międzynarodowej Warszawskiej Wystawy Wynalazków 10-12.10.2016r.
Srebrny medal na 10 Międzynarodowej Warszawskiej Wystawie Wynalazków IWIS 2016, która odbywała się 10-12.10.2016r na Politechnice Warszawskiej.

Filmy, audycje i artykuły na temat projektu znajdują się pod linkami poniżej:

Materiały

Wideo

Jaki problem rozwiązuje nasz projekt?

Celem projektu pt. „Synteza i ocena aktywności nowych ligandów działających na receptory ośrodkowego układu nerwowego (oun)” było otrzymanie nowych związków o potencjalnej aktywności w kierunku chorób związanych z zaburzeniami funkcjonowania ośrodkowego układu nerwowego. W wyniku projektu uzyskano grupę związków, która pozytywnie rokuje w kontekście dalszego rozwoju jako potencjalny lek przeciwdepresyjny. Ponadto, w ramach projektu opracowano trzy nowe metody syntezy, które pozwalają w krótkim czasie tj. np. w ciągu 60 sekund w obecności promieniowania mikrofalowego, uzyskać związki bioaktywne o wysokiej czystości. Dodatkową zaletą jest fakt, że metody te są przyjazne środowisku ponieważ pozwalają wyeliminować stosowanie toksycznych reagentów i rozpuszczalników, oraz znacznie zmniejszyć zużycie energii w stosunku do klasycznych metod syntezy. Dzięki wymienionym zaletom, opracowane metody można z powodzeniem zaliczyć do tzw. zielonej chemii.

Kto skorzysta z wyników projektu?

Przedmiotem potencjalnego wdrożenia są zarówno nowe metody syntezy związków bioaktywnych jak i same grupy związków o ściśle określonej aktywności w kierunku wybranych receptorów kluczowych w przypadku leczenia chorób ośrodkowego układu nerwowego. Beneficjentami mogą być więc firmy farmaceutyczne oraz firmy zajmujące się syntezą związków bioaktywnych.

Co było dla nas największym wyzwaniem w realizacji projektu?

Największym wyzwaniem w trakcie realizacji projektu było opracowanie metod syntezy, które w krótkim czasie pozwolą otrzymać związki bioaktywne o wysokiej czystości. Przeprowadzone prace dowiodły, że opracowane metody są nie tylko skuteczne w syntezie ale także ekologiczne dzięki możliwości wyeliminowania rozpuszczalników lub możliwości zastąpienia toksycznych organicznych rozpuszczalników np. wodą.

Nasza rada dla innych Wnioskodawców

Nasza rada dla innych Wnioskodawców? Warto marzyć i próbować nowych rzeczy nawet jeśli początkowo wiele razy usłyszy się, że to mrzonki. Początkowo wiele razy słyszeliśmy, ze syntezy, które obecnie chronione są patentami, nie są możliwe do zrealizowania… Przeprowadzone przez nas badania dowiodły, że nie tylko są możliwe, ale można je także odpowiednio modyfikować tak aby zwiększyć ich uniwersalność do otrzymywania związków o dużej różnorodności strukturalnej.